GF-1 LR3, abreviação de Long R3 Insulin-like Growth Factor-1, comumente conhecido como LR3 ou Long R3, é uma versão modificada do IGF-1 endógeno. O IGF-1 humano possui originalmente 70 peptídeos (7,6 kDa). Possui 13 aminoácidos (MFPAMPLSSLFVN…) firmemente ligados no terminal N, e o terceiro glutamato (Glu) foi substituído por Arg, resultando em um peptídeo 83, 9117,5 Da, CAS 946870-92-4.
O IGF{2}}1 nativo é imediatamente ligado a seis IGFBP (proteínas de ligação), com menos de 1% no estado livre e uma meia-vida plasmática-de apenas 15 minutos, tornando extremamente difícil realizar ensaios de sinalização de{8}}ação longa. Esta modificação no LR3 reduziu drasticamente a sua afinidade pela IGFBP em aproximadamente 1000 vezes, maximizando a proporção de peptídeos livres e estendendo a meia-vida para 20-30 horas, mantendo a mesma afinidade pelo receptor (IGF-1R) que o original, essencialmente tornando-o um "IGF-1 não ligado".
A ligação ao IGF-1R (tirosina quinase) → desencadeia duas vias: PI3K/Akt/mTOR e MAPK/ERK. Isso leva à fosforilação ribossômica de S6K e 4E-BP1, tradução completa de proteínas e supressão de FoxO, resultando na quebra e síntese de proteínas. Isto promove a proliferação e diferenciação de mioblastos/C2C12, condrócitos, células CHO e MSCs.
Valor central da pesquisa (não interprete mal como "crescimento muscular com uma única injeção"):
Sonda de-IGF-1R de ação prolongada: ocupação estável do receptor em sistemas contendo soro/IGFBP, significativamente mais limpa que o IGF-1 original em termos de duração do sinal, regulação negativa do receptor e cinética de mTOR.
Parceiro ouro de cultura de soro-livre/baixo-de soro: o LONG R3 IGF-I da Repligen é um suplemento de nível-industrial, inibindo a apoptose e aumentando a densidade de CHO/MSC, oferecendo maior estabilidade e menor custo do que a insulina.
Approximately 3 times the in vitro potency of the original IGF-1, requiring less dosage; however, high concentrations (>200 ng/mL) pode realmente regular negativamente a endocitose do receptor e promover a proliferação plaquetária; concentrações mais altas nem sempre são melhores.
Uma palavra de cautela: este não é um medicamento clínico; não foi aprovado pelo FDA e a WADA o classifica na área cinzenta para peptídeos. O regime de “ablação subcutânea de 50-100 ug” usado na comunidade de fitness é uma dose comunitária, não um protocolo de pesquisa. Além disso, o próprio IGF-1R está associado à proliferação tumoral, e o uso indevido a longo prazo acarreta riscos teóricos significativos.
Armazenamento (pó liofilizado reagente, proteína de 9 kDa não é um peptídeo pequeno)
Pó liofilizado não reconstituído: Armazenar a -20 graus, selado, protegido da luz e com dessecante por 1-3 anos. O arquivamento a -80 graus é mais estável. Não armazene a 4 graus por um longo prazo e não armazene em temperatura ambiente.
Solução estoque reconstituída: A maioria das marcas recomenda a reconstituição inicial com ácido acético estéril a 0,1% (pH 3,5–4,5) (a dissolução direta com água neutra causará agregação!), concentração 0,1–2 mg/mL; o prazo de validade é de apenas 2–7 dias a 2–8 graus. Para armazenamento-de longo prazo, ele deve ser dividido em alíquotas com a mídia de carregamento (0,1% BSA / 5% HSA / 5% trealose / 10% FBS). Uma única porção a -80 graus pode durar de 3 a 12 meses.
Solução de trabalho: Diluir com PBS ou meio de cultura completo contendo 0,1% de BSA. Armazene brevemente em uma sala de cultura celular a 4 graus. Evite ciclos repetidos de congelamento-descongelamento.
Precauções:
Centralize em 8.000–12.000 g por 30 segundos antes de abrir. Para liofilização de proteínas de 9 kDa, cole o frasco na parede e tampe. Não adicione água diretamente sem centrifugação; o “pó invisível” no fundo da garrafa é dinheiro.
Para a dissolução inicial, use ácido acético 0,1% para agitar lentamente ao longo da parede celular, evitando vórtice. Cada vórtice distorcerá a conformação pela metade. Misture lentamente girando/invertendo o tubo até ficar límpido e incolor. Descarte qualquer solução que seja nebulosa ou floculenta, pois os receptores LR3 agregados terão afinidade de ligação zero.
Concentrações baixas causam adsorção excessiva na parede do tubo: quando a concentração de trabalho for de 1 a 100 ng/mL, não use BSA a 0,1% como transportador ou tubos de baixa{3}}adsorção. A quantidade real adicionada aos poços será de apenas 30-50% da concentração nominal, resultando em emissões volumétricas intracelulares (CVs) alarmantes.
Sensibilidade ao pH: Não adicione diretamente solução estoque de ácido acético às células (o choque de pH mata as células). Pré-dilua pelo menos 1:100 em um tampão neutro contendo BSA antes de adicionar ao sistema de cultura.
Monitoramento de CoA: HPLC maior ou igual a 98%, confirmação de MS 9117,5 Da, endotoxina<0.01–1 EU/μg (stricter requirements for cell therapy-grade MSCs); oxidized Met or its truncated form are latent antagonists. RUO label: The label reads "Research Use Only, not for human use," indicating it's not a legally approved drug for human injection; it's for internal use within the IACUC system. Don't mistake peptide suppliers for pharmacies.
Para experimentos de proliferação, três controles são essenciais: controle de soro homólogo em branco + controle equimolar de IGF-1 original + inibidor de IGF-1R (picropodofilina/OSI-906). Caso contrário, não está claro se o LR3 é o ingrediente ativo ou se outros fatores no soro estão contribuindo.
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